- 【藥品名稱】
通用名稱：利培酮口服液
漢語(yǔ)拼音：Lipeitongkoufuye - 【成份】主要成分：為利培酮。
- 【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
急、慢性精神分裂癥。急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。本藥也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。 - 【用法用量】由使用其它抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥.若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用本品治療來(lái)替代下一療程的用藥.已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定.口服：成人：每日1次或每日2次.起始劑量1mg，在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2-4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4-6mg.此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整.一般情況下，最適劑量為每日2-6mg.每日劑量一般不超過(guò)10mg.腎病和肝病患者：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次.根據(jù)個(gè)體需要，劑量可逐漸加大到一次1-2mg，一日2次.臨床用藥，請(qǐng)遵醫(yī)囑.服藥方法：1.將藥瓶的瓶蓋下壓的同時(shí)逆時(shí)針旋轉(zhuǎn)，取下瓶蓋。(圖1)2.將取樣器插入已開(kāi)蓋的藥瓶中。(圖2)3.握住取樣器下端的圓環(huán)，同時(shí)握住上端圓環(huán)向上拉出至所需服用藥量處.(圖3)4.握住取樣器下端的圓環(huán)，將整個(gè)取樣器從藥瓶中取出。(圖4)5.向下按取樣器上端圓環(huán)將其中口服液全部推入非酒精飲料中(茶水除外)。6.擰緊藥瓶的瓶蓋。
- 【不良反應(yīng)】與服用本藥有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)?？赡芤疱F體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)引發(fā)水中毒。會(huì)引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)別報(bào)導(dǎo)。
- 【禁忌】妊娠、哺乳期婦女，已知對(duì)本藥過(guò)敏的患者以及15歲以下兒童禁用。
- 【注意事項(xiàng)】帕金森、癲癇、心血管疾病患者慎用。治療期間避免駕駛等精密操作。詳細(xì)見(jiàn)下。妊娠C類?；加行难芗膊〉娜耍ㄈ缧乃ァ⑿募」Ｈ?、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用本藥，并應(yīng)逐漸增加劑量（見(jiàn)用法和用量）。由于本藥的α-阻斷活性，尤其在藥物初用期，會(huì)發(fā)生體位性低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物會(huì)引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。老年患者及腎功能不全和肝功能不全患者的起始劑量應(yīng)減半，隨后的劑量增加也應(yīng)減半?；加信两鹕暇C合征的病人應(yīng)慎用本藥，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作用閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本藥。服用本藥的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。本藥對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到病人對(duì)該藥的敏感性前，建議病人不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠C類。妊娠、哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】?jī)和谩?/li>
- 【老年用藥】建議起始劑量為一次0.5mg 或更低， 一日2次，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為一次0.5mg，一日2次，直至 一次1-2mg，一 日2 次。老年人對(duì)利培酮的耐受性良好。
- 【藥物相互作用】可增強(qiáng)抗高血壓藥的作用，可拮抗多巴胺類藥的作用，增加奎尼丁、華法林等藥的毒性反應(yīng)。吩噻嗪類藥、三環(huán)抗抑郁藥、β阻滯藥等可升高本品血藥濃度。詳細(xì)見(jiàn)下。鑒于本藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。本藥可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。酰胺咪嗪會(huì)降低本藥之活性成份的血漿濃度。其它的肝酶誘導(dǎo)劑也會(huì)有相似的作用。一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本藥的劑量，必要時(shí)可減量。酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加利培酮的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。當(dāng)和其它與蛋白高度結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的從血漿蛋白的相互置換。
- 【藥物過(guò)量】一般來(lái)說(shuō)，所報(bào)道的過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓，以及錐體外系癥狀。曾有一例同時(shí)患有低鉀癥的患者服用了360mg的本藥，結(jié)果出現(xiàn)了QT延長(zhǎng)。治療急性過(guò)量時(shí)，應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持氣道通暢，確保足夠的氧氣和良好的換氣；洗胃（若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行）后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測(cè)，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè)，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本藥無(wú)特異的拮抗劑，因此，應(yīng)采用正確的支持療法。對(duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí)，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。
- 【藥理毒理】本品為苯并異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后Tmax1～2h，食物不影響其吸收，首過(guò)效應(yīng)明顯，生物利用度約60%，PB約88%，在血漿代謝為活性產(chǎn)物9-羥基利培酮，原形藥T1/2約3h，活性代謝物T1/2約24h。詳細(xì)見(jiàn)下利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2hr內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。食物不影響利培酮的吸收，因此利培酮與食物同服與否均可。利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培利酮有相似的藥理作用。二者共同構(gòu)成抗精神病的活性成份。精神病患者口服利培酮后，該藥的消除半衰期為3hr左右，9-羥基-利培酮以及抗精神病的有效成份的消除半衰期為24hr。大多數(shù)病人可在一日內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，而9-羥基-利培酮達(dá)到穩(wěn)態(tài)要經(jīng)過(guò)4-5日。在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血漿濃度與劑量成正比。利培酮在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1-2L/kg。在血漿中，利培酮與球蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄。經(jīng)尿液排泄的部分中，35%～45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余的為非活性代謝物。單劑量研究表明，在老年患者和腎功能不全患者中利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢，而肝功能不全患者的血藥濃度是正常的。
- 【貯藏】15～30℃ 保存，勿 冷凍。
- 【有效期】36個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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